Isoprene  ≫ 콜레스테롤 ≫ 스테로이드

합성 스테로이드제   

1) 프레드니손 및 프레드니솔론

천연 하이드로코티손의 C1과 C2 사이에 2중 결합을 첨가하여 항염증 작용을 5배 정도 강화시키고 반면에 나트륨 축적 등 광질 콜티코이드 작용을 약화시킨 것이다. 또한 코티솔에 비해 대사 속도를 늦추어 약물 효과를 증강시켰다. 즉 광질 콜티코이드 작용을 약화시키고 당질 콜티코이드 작용을 강화한 것이다.
프레드니손은 생물학적 활성이 없다. 간에서 프레드니솔론으로 변환되어야만 생물학적 활성을 나타낸다. 프레드니손->프레드니솔론 변환속도는 매우 신속하여 프레드니손 투여 후 1-2시간이면 프레드니솔론의 혈중치가 최고에 도달한다.
따라서 중증 간 기능 장애 시는 이와 같은 변환이 억제되지만 그 임상적 의미는 확실하지 않다. 간질환 시에는 프레드니솔론의 혈중 소실 속도가 지연되고 저알부민 혈증으로 단백과 결합하지 않고 생물학적 기능을 가진 유리형 스테로이드가 혈중에 증가한다.

2) 메틸프레드니솔론(methylprednisolone)
프레드니솔론의 C6에 알파 메틸기를 결합시킨 것이다. 항염증 작용이 프레드니솔론보다  강하고 광질 콜티코이드 작용은 줄어든다.


3)플루드로코티솔(Fludrocortisol)
코티솔의 C9에 불소가 붙어있다. 모든 생물학적 작용이 증가된다.

4) 트리암시놀론, 덱사메타손, 베타 메타손

프레드니솔론의 C9에 불소를 도입한 9 알파 fludrocortisol (9 알파-fluorocortisol)의 C16에 수산기, 알파 또는 베타 메틸기를 도입한 것이다. 나트륨 축적 작용이 약하고 항염 작용이나 당질 콜티코이드 작용은 증가된다.
불소가 도입된 덱사 메타손은 생물학적 반감기가 길고 항염증 작용이 강한 반면 부작용 발현 빈도가 높기 때문에 장기간 사용에는 적합하지 않다. 특히 스테로이드 중단을 기대하는 경우에는 시상하부-뇌하수체-부신계의 억제 때문에 사용하기 어렵다. 그러나 부종이나 심부전 등으로 나트륨 저하가 바람직하지 않은 환자에게 단기적 투여는 유용하다.

트리암시놀론은 다른 약제에 비해 식욕 증가 효과가 적은 것이 특징이다.
내인성 코티솔의 약 80%는 혈중에서 코티코스테로이드 결합 알파 글로불린과 10%는 알부민과 결합하여 존재한다. 나너비 10%는 유리형으로 생물학적 작용을 나타낸다. 합성 스테로이드도 친화성은 약하지만 이런 단백질과 결합한다. 단백질과 결합률은 코티솔이나 프레드니솔론이 높고 메틸프레드니솔론이나 덱사메타손이 낮다. 그러나 임상적 의의는 명확하지 않다.

4)하이드로코티손
부신 기능 저하 시 보충 요법제로 사용되며 생물학적 반감기가 짧고 광질 코티코이드 작용이 강하여 면역 억제제나 항염증제로는 사용되지 않는다.